由于传统微管蛋白结合剂抗肿瘤药毒副作用大,越来越多的研究集中开发更具特异性的新型抗肿瘤药物。Polo样激酶1(PLK1)是多个细胞周期事件的调控因子,在人类多种恶性肿瘤中过表达,并且它的表达与许多肿瘤不良预后相关,因此成为一个热门治疗的靶点。Volasertib是目前最具特色的ATP竞争性PLK1小分子抑制剂。不论是单药治疗还是联合治疗,volasertib在多种临床前/临床研究模型中均表现有明显的抗肿瘤作用。此外,volasertib已经被应用于血液恶性肿瘤和多种其他类型肿瘤的临床治疗当中,且临床疗效好,不良反应少。本文主要探讨volasertib靶向治疗肿瘤的研究进展。