目的:研究吉非贝齐对吡格列酮及其主要活性代谢产物药动学的影响,为临床合理用药提供参考。
方法:12名健康男性受试者随机分为2组,分别服用吉非贝齐(GEM)或安慰剂(PLA)600 mg,一日2次,连续1wk;d3在服用GEM或PLA 1h后口服单剂量吡格列酮(PIO)30mg;第2周期2组交叉服用PLA或GEM,其余给药方案不变。采用HPLC-MS法测定PIO及其M-Ⅲ和M-Ⅳ的血药浓度,HPLC-RIF法测定GEM血药浓度。
结论:GEM可同时抑制PIO活性代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ的生成和进一步代谢。GEM使PIO及其总活性成分的AUC显著增加、清除减慢,因此临床上2药合用+需谨慎,必要时需减少PIO剂量。
