以白杨素为起始原料,通过卤代和水解反应制得中间产物7-O-羧烷基化的白杨素衍生物(6 ~ 9); 然后以1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺(EDCI)、1-羟基苯并三氮唑(HOBt)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化体系,4个中间产物分别与甘氨酸甲酯盐酸盐进行酰胺缩合反应,制得白杨素甘氨酸甲酯类化合物12 ~ 15; 化合物12 ~ 15在pH = 10 ~ 11和室温下水解得到相应的白杨素甘氨酸类化合物(16 ~ 19). 所有目标化合物的结构均经~1H NMR,~(13)C NMR,IR 以及MS 确认. 以顺铂为阳性对照药物,采用噻唑蓝比色(MTT)法检测了目标化合物对人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞MGC-803的体外增殖抑制作用. 结果表明,目标化合物14 ~ ...