期刊论文

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合成化学

1005-1511

2015

23

2

93-97

10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.02.0093

湖南省“十二五”重点学科建设项目 南华大学研究生创新基金资助项目（2012XCX12） 分子靶标新药研究协同创新中心[湘教通（2014）405号]

本校为第一机构

以白杨素(1)为起始原料,与溴代羧酸乙酯经取代反应制得中间体7-0-乙氧羰基烷基白杨素(3a~3d);3a~3d经水解反应合成了7-0-羧烷基化的白杨素衍生物(4a~4d),其中4b~4d为新化合物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR和ESI-MS表征。初步的体外抗癌活性实验结果表明,3和4对人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞MGC-803具有一定的抗癌活性,且大多数化合物的抗癌活性比母体化合物1强,其中6-(5-羟基-2-苯基-4H-苯并吡喃酮-7-氧)己酸(4d,IC_(50)4.04 μmol·L~(-1))对MGC-803细胞的活性抑制作用强于阳性药物DDP(IC_(50)4.40 μmol·L~(-1))。

The intermediates,7-O-（ethoxycarbonyl） alkyl chrysin（3a -3d）,were synthesized by substitution reaction of chrysin（1） with bromo alkyl acid ethyl ester. Four 7-O-carboxyalkylation chrysin derivatives（4a -4d） were synthesized by hydrolysis of 3a -3d. 4b -4d were new compounds. The structures were characterized by1 H NMR,13 C NMR,IR and ESI-MS. The anti-cancer activities of 3 and 4 against human hepatocellular carcinoma Hep G2 cells and gastric carcinoma MGC-803 cells were investigated by the standard MTT method. The results indicated that...