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肿瘤微管蛋白HIF‑1α双靶点抑制剂及其制备方法

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成果类型:
专利
发明/设计人:
邓湘萍;唐国涛;王哲;曹轩;熊淑娟;...
申请/专利权人:
南华大学
专利类型:
发明专利
语种:
中文
申请时间:
2017-3-17
申请/专利号:
CN201710161802.4
公开时间:
2017-7-7
公开号:
CN106928207A
主申请人地址:
421001 湖南省衡阳市学院路1号
申请地区:
湖南
代理人:
姜彦
专利代理机构:
北京国坤专利代理事务所(普通合伙) 11491
机构署名:
本校为第一完成单位
主权项:
一种肿瘤微管蛋白HIF‑1α双靶点抑制剂,其特征在于,所述肿瘤微管蛋白HIF‑1α双靶点抑制剂:<img file="FDA0001248757800000011.TIF" wi="963" he="343" />n=1,2,3;R1=R2=R3=OCH3或R2=R3=R4=OCH3或R3=R4=R5=OCH3。
摘要:
本发明公开了一种肿瘤微管蛋白HIF‑1α双靶点抑制剂及其制备方法,合成化合物阻断肿瘤血管的同时抑制肿瘤细胞的糖酵解能力,血管阻断剂以微管蛋白秋水仙碱结合位点为靶点,糖酵解抑制以低氧诱导因子1α为靶点,设计合成以黄酮天然化合物为母核,修饰肿瘤血阻断剂相应基团合成系列3',4',5'‑三甲氧基‑7‑羟基黄酮衍生物或2',3',4'‑三甲氧基‑7‑羟基黄酮衍生物或4',5',6'‑三甲氧基‑7‑羟基黄酮衍生物,采用体外抗肿瘤活性、靶点蛋白的抑制水平进行筛选,筛选出同时作用于微管蛋白和抑制低氧诱导因子1α的化合物。挑选出同时作用于肿瘤血管和抑制糖酵解的候选药物;为治疗肿瘤提供潜在...

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